Ціна : 0 грн.
Зробити замовлення
Модафініл — один із найвідоміших препаратів, який використовується в прокогнітивних цілях. Його робочий профіль сприяє тривалій та ефективній роботі. З цієї причини він є провідним представником класу "розумних препаратів", і навіть кажуть, що його дія послужила натхненням для створення ідеї вигаданого засобу NZT-48 у сценарії фільму «Області пітьми».
Модафініл - це засіб від нарколепсії, захворювання, що супроводжується надмірною денною сонливістю. Він впливає на активність областей мозку, які відповідають за контроль ритму сну та неспання. Належить до групи евгероїків. Евгероїки — це речовини, які насторожують. Це також ноатропний препарат, який часто використовується не за прямим призначенням.
При пізньому вживанні модафінілу у вас будуть проблеми зі сном. У звичайних ситуаціях це нерозумно, але іноді бувають надзвичайні ситуації, в яких ми повинні залишатися в режимі очікування всю або значну частину ночі. Краще модафінілу для таких випадків важко уявити.
У дослідженнях фМРТ здорових людей похилого віку виявлено, що модафініл покращує нейронний зв'язок у мозочку і корі головного мозку [2]. Дослідження також показують, що ефективність модафінілу певною мірою залежить від розміру IQ користувача. Серед здорових студентів було помічено, що в осіб з нижчим коефіцієнтом інтелекту модафініл діяв значно ефективніше [3].
Часто повідомляється про швидке формування толерантності до його ефектів, проте при використанні з лікувальною метою навіть протягом багатьох тижнів він працює адекватно.
Завдяки механізму дії та ефектам модафінілу він має терапевтичний потенціал при низці захворювань.
Нарколепсія - це надмірна денна сонливість, яка проявляється навіть безконтрольним засипанням. Лікування нарколепсії є основним застосуванням модафінілу, і він чудово з цим справляється. Це підтверджено у низці досліджень на досить великих групах хворих [1].
Як і у випадку з нарколепсією, властивості модафінілу знижувати втому і заряджати енергією допомагають людям, що борються з хронічною втомою. Сюди входять люди, які борються з апное уві сні або працюють позмінно.
Дія модафінілу робить ваше мислення більш ясним і покращує концентрацію, і тому це один з найефективніших спеціальних заходів для поліпшення пізнання. Він також покращує зв'язок між нейронами, покращує пам'ять та збільшує швидкість обробки інформації.
Завдяки позитивному впливу на самопочуття та активацію в поєднанні зі сприятливим профілем безпеки модафініл може використовуватися в замісній терапії залежності. Він використовується у наркоманів кокаїну [5] [6] або метамфетаміну [7].
Інші області застосування включають: регенерацію після анестезії наступного дня після операції, лікування деяких видів депресії, зменшення сонливості при міотонічній дистрофії [1].
Модафініл має винятково широкий спектр дії, що робить його ефекти унікальними.
Інгібує активність переносника дофаміну (DAT), що збільшує його кількість у синаптичних щілинах. Це дозволяє дофаміну стати активнішим, оскільки більша його кількість активує постсинаптичні у-рецептори. Аналогічно він працює і щодо переносника норадреналіну, але домінуючим у цьому випадку є вплив на дофамін. Інгібування ДАТ модафінілом таке саме, як і у випадку кокаїну, але воно не поділяє ефекти його застосування, тому його називають атиповим інгібітором ДАТ [8].
Гістамін в основному пов'язаний з алергією, але він також діє як активуючий нейротрансмітер, що бере участь у регуляції циркадіанних ритмів, як і орексин. Орексин, з іншого боку, є нейропептид, який виробляється в гіпоталамусі. Працюючи з іншими системами мозку, він регулює ритм сну та неспання. Модифініл активує орексинергічні нейрони, що, своєю чергою, збільшує вивільнення гістаміну в гіпоталамусі [9].
Як відомо, глутамат і ГАМК діють протилежно. Один стимулює, а інший гальмує, як інь та ян. Модафініл знижує концентрацію позаклітинної ГАМК за рахунок пригнічення її вивільнення, причому цей ефект опосередкований рецепторами серотонінової системи [10]. Паралельно з цією дією модафініл також посилює дію глутамату, змінюючи баланс між цими нейротрансмітерами більш стимулюючий [11]. Глутамат зростає у таких областях, як таламус, гіпокамп, стріатум, медіальне преоптичне поле та задній гіпоталамус [1]. Зрештою, це призводить до більшої активації центральної нервової системи та більш ефективної нейропластичності.
Вплив модафінілу на окремі нейромедіатори
Джерело: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3800148/
Ми можемо ясно бачити тут, що модафініл впливає на психомоторну активацію за допомогою багатьох механізмів. Таким чином, ймовірність терапевтичного успіху максимізується, тому що якщо, наприклад, пацієнт не особливо реагує на збільшення дофаміну, може відчуватися ефект збільшення орексину, гістаміну та глутамату. Завдяки цьому він також виділяється на тлі метилфенідату та амфетамінів.
На початку варто відзначити, що він не надає наркотичної дії і не викликає ейфорії, як метилфенідат або амфетаміни. На відміну від інших популярних стимуляторів, модафініл має низький ризик звикання [12]. Почасти це може бути пов'язане з великою тривалістю дії — заходи швидкодіючі викликають сильніше звикання.
У людей з нарколепсією застосування середньої дози 330 мг протягом 16 тижнів було ефективним і добре переносимим [13].
Побічні ефекти не поширені, але, звичайно, вони є. Найбільш поширеними є:
Через те, що модафініл підвищує рівень гістаміну, його не можна рекомендувати людям, які мають проблеми з його переносимістю.
Модафініл впливає на активність декількох ферментів цитохрому Р450, які метаболізують інші ліки. Тому якщо ви збираєтеся приймати модафініл разом з іншими ліками, варто спочатку перевірити взаємодію на цьому рівні. Найбільший вплив мають ферменти CYP2C19 (інгібування) і CYP3A4 (активація) [14].
Модафініл Найчастіше зустрічається у таблетках по 200 мг (150 мг армодафінілу). Типові дози становлять 100 або 200 мг одноразово, але є варіації обидві сторони. Людям з високою чутливістю або тим, кому потрібна тільки легка дія, але більш тривалий термін, використовують до 50 мг на день. З іншого боку, люди з більш серйозними проблемами або низькою чутливістю приймають 300 мг на день. У дослідженнях можна було зустріти дози до 800 мг, але вони були досить специфічні — вони мали визначити рекреаційний потенціал модафінілу, а учасниками їхньої картки були люди з політоксикоманією. Однак за таких доз побічні ефекти вже досить виражені і часто змушують припинити використання.
Метаболізм модафінілу змінюється у людей з печінковою недостатністю. Доза повинна становити половину дози, що зазвичай рекомендується, хоча пропонується деяка обережність. Слід також брати до уваги ниркову дисфункцію, коли модафініл не рекомендується.
Автор: Войцех Новосаду.
Джерела:
[1] https://www.gwern.net/docs/modafinil/2008-kumar.pdf
[2] Miriam Punzi et al. «Зумовлені модафінілом зміни функціонального зв'язку в корі та мозочку здорових людей похилого віку» Front Aging Neurosci. 2017; 9: 85.
Randall DC et al. "Когнітивні ефекти модафінілу у студентів-добровольців можуть залежати від IQ". Фармакол Біохім Поведінка. 2005 Вересень, 82 (1): 133-9.
[4] У. Мюллер та ін. «Вплив модафінілу на невербальне пізнання, задоволення від виконання завдань та творче мислення у здорових добровольців» Нейрофармакологія. 2013 січень; 64 (5): 490–495.
[5] Чарльз А. Дакіс та ін. «Подвійне сліпе плацебо-контрольоване дослідження модафінілу при кокаїновій залежності» Neuropsychopharmacol 30, 205-211 (2005).
[7] Дорота Золковська та ін. «Докази участі переносників дофаміну в поведінціеських стимулюючих ефектах модафінілу» J Pharmacol Exp Ther. 2009 травень; 329 (2): 738–746.
[9] Ішизука Т. і співавт. «Моданіфіл активує гістамінергічну систему через орексинергічні нейрони». Neurosci Lett, 15 жовтня 2010 р., 483 (3): 193-6.
[10] Ферраро Л. і співавт. «Ліки модафініл, що стимулюють пильність, знижує вивільнення ГАМК в медіальній преоптичній ділянці і в задньому гіпоталамусі птаха, що не спить: можлива участь серотонінергічного рецептора 5-HT3». Neurosci Lett, 1996, 6 грудня, 220 (1): 5–8.
[11] Ферраро Л. і співавт. «Антинарколептичний препарат модафініл збільшує вивільнення глутамату в таламічних областях та гіпокампі». Нейрозвіт. 1997, 8 вересня, 8 (13): 2883-7.
[12] Ясінскій Д.Р. «Оцінка можливості зловживання модафінілом з використанням метилфенідату як зразок». Дж Психофармакол. 2000 березня, 14 (1): 53-60.
[13] H. Moldofsky et al. «Рандомізоване дослідження довгострокової постійної ефективності та безпеки модафінілу при нарколепсії» Sleep Medicine, том 1, випуск 2, 1 квітня 2000 р., сторінки 109–116.
[14] Дарвіш М. і співавт. «Профіль взаємодії армодафінілу з ліками, що метаболізуються ферментами цитохрому P450 1A2, 3A4 та 2C19 у здорових людей». Клин Фармакокінет. 2008, 47 (1): 61-74.
-192x200.jpg "HAB Pharma Modvigil 200 - 10 tab")