Що таке RAD-140?

Що таке Rad-140?

RAD-140 — це нестероїдна сполука з групи селективних модульаторів андрогенних рецепторів (SARMs), була синтезована і представлена світу у 2011 році компанією Radius Health Inc. Ця добавка була задумана як менш інвазивна альтернатива андрогенної терапії для кісток та суглобових захворювань та пухлини, пов'язані зі статевими гормонами.

У спортивній індустрії RAD-140 також відомий як Testolone. Спортсмени та любителі використовують його як безпечніший варіант, на відміну від анаболічних андрогенних стероїдів (ААС), для покращення фізичного стану. Через його високий анаболічний потенціал та специфічні властивості щодо нервової системи та простати, він часто також є добавкою до засобів з сильним андрогенним потенціалом.

Біологічна активність радарину

Хоча RAD -140 структурно відрізняється від андрогенних гормонів, він має здатність стикуватися з рецептором андрогенів (AR) у певних тканинах. Завдяки цьому ця сполука здатна надавати такі ж переваги в ділянці кісткової тканини, нервових клітин або залоз, як тестостерон і 5-альфа-дигідротестостерон (ДГТ), не викликаючи побічних ефектів, пов'язаних з використанням цих гормонів.

Що стосується анаболічних властивостей, то після введення сполуки було зареєстровано збільшення м'язової тканини, порівнянне з контрольною групою, якою вводили короткий ефір тестостерону.

RAD-140, займаючи рецептор андрогенів, знижує андрогенний потенціал інших агентів з групи ААС.

Це з'єднання, діючи як міметик андрогенів, може надавати захисну дію на клітини гіпокампу, включаючи захист від шкідливого впливу бета-амілоїдного пептиду. Більше того, він може лікувати та полегшувати симптоми нейродегенеративних захворювань.

RAD-140 здатний послаблювати дію естрогенів на призначені рецептори ER1 та ER2, що було використано в дослідженні за участю жінок, які борються з раком грудей.

Вплив RAD-140 на загальну кількість рецепторів естрогену залишається неясним; передбачається, що він здатний пригнічувати експресію гена ESR1, який кодує їхню освіту.

Ефекти Rad-140

Анаболічні властивості

RAD-140, приєднуючись до рецептора андрогенів, може сприяти розвитку м'язової тканини аналогічно типовим ААС. Цікаво, що в дослідженнях на тваринах анаболічний потенціал цього агента був аналогічний до тестостерону, що було проілюстровано порівнянням зростання м'язової тканини.

Для споживачів допінгу має бути цікаво, що при використанні в поєднанні з пропіонатом тестостерону (ТП), RAD-140 був здатний збільшувати м'язову масу більш ефективно, ніж один ТП. Це тим більше інтригує, що препарат зменшував андрогенні ефекти стероїду.

Знижує дію андрогенних агентів

У порівнянні з усією групою легуючих агентів з'єднання демонструє чудові властивості зниження андрогенного потенціалу інших сполук. У дослідженнях RAD-140, що використовується паралельно з коротким ефіром тестостерону, але також і з набагато сильнішим андрогенним ДГТ, зміг знизити вплив стероїдів на простату та насіннєві канальці. Цей ефект можна пояснити сильною спорідненістю з рецептором андрогенів RAD-140, який завдяки своїй селективній дії не викликав змін у тканинах статевих органів. Однак це лише гіпотеза. Важливо, що користувачі агента повідомляють про зниження випадання волосся під час лікування ААС при одночасному використанні RAD-140.

Безпека використання

І у випадку використання RAD-140 як елемент терапії або як допінгового агента, як SARM, він є альтернативою ААС. Однак в обох випадках ця сполука має одну істотну перевагу: у неї мало побічних ефектів у порівнянні з андрогенами.

ААС з усіх систем людського тіла найбільше порушує баланс ендокринної системи. Однак RAD-140 не може перетворюватися на ДГТ і не підвищує рівень естрогену або пролактину. Таким чином, він обтяжений незрівнянно меншим ризиком побічних ефектів.тов.

Більше того, RAD-140 може лише трохи пригнічувати секрецію тестостерону; це явище виникає при використанні підвищених доз у масштабі, який є незрівнянно нижчим, ніж у стандартних анаболічних андрогенних стероїдів.

Засіб має високу біодоступність при пероральному введенні; за оцінками, близько 70% активного інгредієнта ефективно всмоктується у кровообіг після перорального введення. Як неметильована сполука, без групи c-17-альфа, RAD-140 вважається інертним по відношенню до печінки. Однак при використанні дуже високих доз слід вживати запобіжних заходів, таких як регулярні функціональні проби печінки, і, при необхідності, проводити відповідну профілактику.

Потенціал у боротьбі з раком грудей

Основна функція RAD-140 полягала в підтримці лікування раку грудей, що в деякій мірі було досягнуто. Дослідники задокументували сильне прикріплення сполуки до рецептора андрогену, локалізованого у ракових клітинах, які також мають рецептор естрогену (ER+). В результаті Радарін зміг знизити гіпертрофію пухлинних клітин ER+, в т.ч. також займаючи рецептор естрогену.

Крім того, дослідникам вдалося зафіксувати вплив RAD-140 на загальну кількість рецепторів естрогену в грудях - було виявлено, що цей препарат може зменшити утворення цих доменів. Передбачається, що цей ефект може бути пов'язаний з впливом RAD-140 на експресію одного з генів, що кодують рецептори естрогену, тобто ESR1.

Нейропротекторний ефект

Дефіцит андрогенів - один з факторів ризику захворювань цивілізації, у тому числі неврологічних. Встановлено, що як у людей, так і у гризунів, які страждають на хворобу Альцгеймера, спостерігається знижена концентрація андрогенних гормонів, особливо в головному мозку.

Виявляється, що у разі нейродегенеративних захворювань ефективним методом лікування є лікування з використанням андрогенних агентів, які сприяють утворенню нових синаптичних зв'язків, нейрогенезу та благотворно впливають на когнітивні функції організму. На жаль, ці сполуки, як відомо, мають широкий спектр побічних ефектів. А ось RAD-140 показує не тільки високу спорідненість до рецепторів андрогенів у м'язовій тканині; він також здатний модулювати домени, присутні у нейронах. Було виявлено, що агент так само ефективний, як і андрогени, у лікуванні нейродегенеративних розладів, але позбавлений більшості їх побічних ефектів.

Більше того, у дослідженнях in vivo та in vitro було виявлено, що RAD-140 знижує пошкодження нейронів токсинами, такими як пептид A1-42, а також DHT та тестостерон.

Можливі побічні ефекти

Використання RAD-140 пов'язане з ризиком придушення секреції власного тестостерону. У разі тривалого застосування високих доз засобу великий ризик зниження рівня тестостерону.

З чим поєднувати прийом Rad-140?

Засіб є цікавою добавкою для людей, зацікавлених у нарощуванні м'язової маси, і може використовуватися для цієї мети в поєднанні з будь-яким засобом з групи ААС/SARMs/Прогормони.

Найпопулярніші комбінації:

Пропіонат тестостерону + RAD140

MK- 677 + LGD-4033 + RAD140

Пропіонат тестостерону + Фенілоропіонат нандролону + RAD-140.

Дозування

Дослідження на тваринах показують, що агент має високі андрогенні властивості при дозах всього 3 мг, проте у спортсменів зазвичай коливається близько 10 мг один раз на день. 

Поради експертів

Rad-140 показує весь спектр своїх можливостей у поєднанні з тестостероном, але через його специфічну дію на рецептори андрогенів він не є хорошою добавкою до похідних ДГТ.

Перед початком використання рекомендується виконати гормональні панельні тести, приділяючи особливу увагуня лютеїнізуючим і фолікулостимулюючим гормонам, тестостерону та естрадіолу. Тоді варто контролювати рівні цих параметрів під час та після циклу.

У разі придушення секреції власного тестостерону зазвичай достатньо використовувати просту ПКТ (постциклову терапію) з використанням Арімістан+

Джерела:

Бхасін С., Джасуджа Р. Селективні модулятори рецепторів андрогенів (SARM) як методи лікування, що стимулюють функцію. Curr Opin Clin Nutr Metab Care. 2009; 12 (3): 232-40. Джаяраман А., Крістенсен А., Мозер В.А., Вест Р.С., Міллер С.П., Хаттерслі Г. та ін. Селективний модулятор рецепторів андрогенів RAD140 є нейропротекторним у культивованих нейронів та самців щурів, уражених каїнатами. Ендокринологія 2014. С. 1398-406. Міллер С.П., Шомалі М., Літтл С.Р., О'Ді Л.С., Херендін Х., Галлахер К. та ін. Дизайн, синтез та доклінічна характеристика селективного модулятора рецепторів андрогенів (SARM) RAD140 ACS Med Chem Lett.2011; 2 (2): 124-9. -105. Мас-спектр Rapid Commun. 2013; 27 (11): 1173-82. Тевіс М., Шанцер В. Виявлення SARM в аналізі допінг-контролю. Mol Cell Endocrinol. 2018; Селективний модулятор рецепторів андрогенів RAD140 інгібує зростання моделей раку молочної залози, позитивних за рецепторами андрогенів/естрогенів, з певним механізмом дії. Clin Cancer Res. 2017; 23 (24): 7608-20.Zierau O, Kolodziejczyk A, Vollmer G, Machalz D, Wolber G, Thieme D, et al. Порівняння трьох SARM RAD-140, GLPG0492 та GSK-2881078 у двох різних біоаналізах in vitro та в аналізі зв'язування андрогенних рецепторів in silico. Дж. Стероїд Біохім Мол Біол. 2019; 189: 81-6. Росаріо ER, Керрол JC, Oddo S, LaFerla FM, Pike CJ. Андрогени регулюють розвиток невропатології у моделі хвороби Альцгеймера з потрійною трансгенною мишею. J Neurosci. 2006; 26: 13384 – 13389. Leranth C, Hajszan T., MacLusky NJ. Андрогени збільшують щільність синапсів хребта в підполі гіпокампа CA1 у самок щурів, підданих оваріектомії. J Neurosci. 2004; 24: 495-499.Яновський JS. Роль андрогенів у пізнанні та старінні мозку у чоловіків. Неврологія. 2006; 138: 1015–1020. Моффат С.Д., Зондерман А.Б., Меттер Е.Дж. та ін. Вільний тестостерон та ризик хвороби Альцгеймера у літніх чоловіків. Неврологія. 2004; 62: 188-193.