0
0
0

Цена : 0 грн.

Оформить заказ

Что такое RAD-140?

Что такое RAD-140?
Что такое Rad-140?

RAD-140 — это нестероидное соединение из группы селективных модуляторов андрогенных рецепторов (SARMs), был синтезирован и представлен миру в 2011 году компанией Radius Health Inc. Эта добавка была задумана как менее инвазивная альтернатива андрогенной терапии для костей и суставных заболеваний и опухоли, связанные с половыми гормонами.

В спортивной индустрии RAD-140 также известен как Testolone. Спортсмены и любители используют его как более безопасный вариант, в отличие от анаболических андрогенных стероидов (ААС), для улучшения физического состояния. Из-за его высокого анаболического потенциала и специфических свойств в отношении нервной системы и простаты, он часто также является добавкой к средствам с сильным андрогенным потенциалом.

Биологическая активность радарина

Хотя RAD-140 структурно отличается от андрогенных гормонов, он обладает способностью стыковаться с рецептором андрогенов (AR) в определенных тканях. Благодаря этому это соединение способно оказывать такие же преимущества в области костной ткани, нервных клеток или желез, как тестостерон и 5-альфа-дигидротестостерон (ДГТ), не вызывая побочных эффектов, связанных с использованием этих гормонов.

Что касается анаболических свойств, то после введения соединения было зарегистрировано увеличение мышечной ткани, сравнимое с контрольной группой, которой вводили короткий эфир тестостерона.

RAD-140, занимая рецептор андрогенов, снижает андрогенный потенциал других агентов из группы ААС.

Это соединение, действуя как миметик андрогенов, может оказывать защитное действие на клетки гиппокампа, включая защиту от вредного воздействия бета-амилоидного пептида. Более того, он может лечить и облегчать симптомы нейродегенеративных заболеваний.

RAD-140 способен ослаблять действие эстрогенов на назначенные рецепторы ER1 и ER2, что было использовано в исследовании с участием женщин, борющихся с раком груди.

Влияние RAD-140 на общее количество рецепторов эстрогена остается неясным; предполагается, что он способен подавлять экспрессию гена ESR1, который кодирует их образование.

Эффекты Rad-140
Анаболические свойства

RAD-140, присоединяясь к рецептору андрогенов, может способствовать развитию мышечной ткани аналогично типичным ААС. Интересно, что в исследованиях на животных анаболический потенциал этого агента был аналогичен таковому у тестостерона, что было проиллюстрировано сравнением роста мышечной ткани.

Для потребителей допинга должно быть интересно, что при использовании в сочетании с пропионатом тестостерона (ТП), RAD-140 был способен увеличивать мышечную массу более эффективно, чем один ТП. Это тем более интригующе, что препарат уменьшал андрогенные эффекты стероида.

Снижает действие андрогенных агентов

По сравнению со всей группой легирующих агентов соединение демонстрирует замечательные свойства снижения андрогенного потенциала других соединений. В исследованиях RAD-140, используемый параллельно с коротким эфиром тестостерона, но также и с гораздо более сильным андрогенным ДГТ, смог снизить влияние стероидов на простату и семенные канальцы. Этот эффект можно объяснить сильным сродством к рецептору андрогенов RAD-140, который благодаря своему селективному действию не вызывал изменений в тканях половых органов. Однако это только гипотеза. Важно отметить, что пользователи агента сообщают о снижении выпадения волос во время лечения ААС при одновременном использовании RAD-140.

Безопасность использования

И в случае использования RAD-140 в качестве элемента терапии или в качестве допингового агента, в качестве SARM, он является альтернативой ААС. Однако в обоих случаях это соединение имеет одно существенное преимущество: у него мало побочных эффектов по сравнению с андрогенами.

ААС из всех систем человеческого тела больше всего нарушает баланс эндокринной системы. Однако RAD-140 не может преобразовываться в ДГТ и не повышает уровень эстрогена или пролактина. Таким образом, он обременен несравненно меньшим риском побочных эффектов.

Более того, RAD-140 может лишь незначительно подавлять секрецию тестостерона; это явление возникает при использовании повышенных доз в масштабе, который несравнимо ниже, чем у стандартных анаболических андрогенных стероидов.

Средство обладает высокой биодоступностью при пероральном введении; по оценкам, около 70% активного ингредиента эффективно всасывается в кровоток после перорального введения. Как неметилированное соединение, без группы c-17-альфа, RAD-140 считается инертным по отношению к печени. Однако при использовании очень высоких доз следует принимать меры предосторожности, такие как регулярные функциональные пробы печени, и, при необходимости, проводить соответствующую профилактику.

Потенциал в борьбе с раком груди

Основная функция RAD-140 заключалась в поддержке лечения рака груди, что в некоторой степени было достигнуто. Исследователи задокументировали сильное прикрепление соединения к рецептору андрогена, локализованному в раковых клетках, которые также имеют рецептор эстрогена (ER +). В результате Радарин смог снизить гипертрофию опухолевых клеток ER +, в т.ч. также занимая рецептор эстрогена.

Кроме того, исследователям удалось зафиксировать влияние RAD-140 на общее количество рецепторов эстрогена в груди - было обнаружено, что этот препарат может уменьшить образование этих доменов. Предполагается, что этот эффект может быть связан с влиянием RAD-140 на экспрессию одного из генов, кодирующих ряд рецепторов эстрогена, то есть ESR1.

Нейропротекторный эффект

Дефицит андрогенов - один из факторов риска заболеваний цивилизации, в том числе неврологических. Установлено, что как у людей, так и у грызунов, страдающих болезнью Альцгеймера, наблюдается пониженная концентрация андрогенных гормонов, особенно в головном мозге.

Оказывается, что в случае нейродегенеративных заболеваний эффективным методом лечения является лечение с использованием андрогенных агентов, которые способствуют образованию новых синаптических связей, нейрогенезу и благотворно влияют на когнитивные функции организма. К сожалению, эти соединения, как известно, имеют широкий спектр побочных эффектов. А вот RAD-140 показывает не только высокое сродство к рецепторам андрогенов в мышечной ткани; он также способен модулировать домены, присутствующие в нейронах. Было обнаружено, что агент столь же эффективен, как и андрогены, в лечении нейродегенеративных расстройств, но лишен большинства их побочных эффектов.

Более того, в исследованиях in vivo и in vitro было обнаружено, что RAD-140 снижает повреждение нейронов токсинами, такими как пептид A1-42, а также DHT и тестостерон.

Возможные побочные эффекты

Использование RAD-140 сопряжено с риском подавления секреции собственного тестостерона. В случае длительного применения высоких доз средства велик риск снижения уровня тестостерона.

С чем сочетать приём Rad-140?

Средство представляет собой интересную добавку для людей, заинтересованных в наращивании мышечной массы, и может использоваться для этой цели в сочетании с любым средством из группы ААС/SARMs/Прогормоны.

Наиболее популярные комбинации:

Пропионат тестостерона + RAD140

MK-677 + LGD-4033 + RAD140

Пропионат тестостерона + Фенилопропионат нандролона + RAD-140.

Дозировка

Исследования на животных показывают, что агент обладает высокими андрогенными свойствами при дозах всего 3 мг, однако у спортсменов обычно колеблется около 10 мг один раз в день. 

Советы экспертов

Rad-140 показывает весь спектр своих возможностей в сочетании с тестостероном, но из-за его специфического действия на рецепторы андрогенов он не является хорошей добавкой к производным ДГТ.

Перед началом использования рекомендуется выполнить гормональные панельные тесты, уделяя особое внимание лютеинизирующим и фолликулостимулирующим гормонам, тестостерону и эстрадиолу. Тогда стоит контролировать уровни этих параметров во время и после цикла.

В случае подавления секреции собственного тестостерона обычно достаточно использовать простую ПКТ (постцикловую терапию) с использованием Arimistane+

Источники:

Бхасин С., Джасуджа Р. Селективные модуляторы рецепторов андрогенов (SARM) как методы лечения, стимулирующие функцию. Curr Opin Clin Nutr Metab Care. 2009; 12 (3): 232-40.Джаяраман А., Кристенсен А., Мозер В.А., Вест Р.С., Миллер С.П., Хаттерсли Г. и др. Селективный модулятор рецепторов андрогенов RAD140 является нейропротекторным у культивируемых нейронов и самцов крыс, пораженных каинатами. Эндокринология 2014. С. 1398-406.Миллер С.П., Шомали М., Литтл С.Р., О'Ди Л.С., Херендин Х., Галлахер К. и др. Дизайн, синтез и доклиническая характеристика селективного модулятора рецепторов андрогенов (SARM) RAD140. ACS Med Chem Lett.2011; 2 (2): 124-9.Тевис М., Пайпер Т., Бек С., Гейер Х., Шанцер В. Расширение анализов тестирования на спортивные препараты: масс-спектрометрическая характеристика избирательных кандидатов в лекарственные средства модулятора андрогенных рецепторов RAD140 и ACP-105. Масс-спектр Rapid Commun. 2013; 27 (11): 1173-82.Тевис М., Шанцер В. Обнаружение SARM в анализе допинг-контроля. Mol Cell Endocrinol. 2018; 464: 34-45.Yu Z, He S, Wang D, Patel HK, Miller CP, Brown JL и др. Селективный модулятор рецепторов андрогенов RAD140 ингибирует рост моделей рака молочной железы, положительных по рецепторам андрогенов / эстрогенов, с определенным механизмом действия. Clin Cancer Res. 2017; 23 (24): 7608-20.Zierau O, Kolodziejczyk A, Vollmer G, Machalz D, Wolber G, Thieme D, et al. Сравнение трех SARM RAD-140, GLPG0492 и GSK-2881078 в двух различных биоанализах in vitro и в анализе связывания андрогенных рецепторов in silico. Дж. Стероид Биохим Мол Биол. 2019; 189: 81-6.Росарио ER, Кэрролл JC, Oddo S, LaFerla FM, Pike CJ. Андрогены регулируют развитие невропатологии в модели болезни Альцгеймера с тройной трансгенной мышью. J Neurosci. 2006; 26: 13384–13389. Leranth C, Hajszan T., MacLusky NJ. Андрогены увеличивают плотность синапсов позвоночника в подполе гиппокампа CA1 у самок крыс, подвергнутых овариэктомии. J Neurosci. 2004; 24: 495–499.Яновский JS. Роль андрогенов в познании и старении мозга у мужчин. Неврология. 2006; 138: 1015-1020. Моффат С.Д., Зондерман А.Б., Меттер Э.Дж. и др. Свободный тестостерон и риск болезни Альцгеймера у пожилых мужчин. Неврология. 2004; 62: 188–193.

Комментарии
Рекомендуемые товары
-6%
2
Цена : 800 грн.Цена : 750 грн.
Купить
-2%
0
Цена : 1 350 грн.Цена : 1 325 грн.
Купить