Цена : 0 грн.
Оформить заказ
Модафинил — один из самых известных препаратов, который используется в прокогнитивных целях. Его рабочий профиль способствует длительной и эффективной работе. По этой причине он является ведущим представителем класса "умных препаратов", и даже говорят, что его действие послужило вдохновением для создания идеи вымышленного средства NZT-48 в сценарии фильма «Области тьмы».
Модафинил — это средство от нарколепсии, заболевания, сопровождающегося чрезмерной дневной сонливостью. Он влияет на активность областей мозга, отвечающих за контроль ритма сна и бодрствования. Относится к группе эвгероиков. Эвгероики — это вещества, которые настораживают. Это также ноотропный препарат, который часто используется не по прямому назначению.
Самая известная форма — рацемат, смесь двух энантиомеров — R и S-модафинила. R-энантиомер, также известный как армодафинил , является более сильным «собратом», поэтому в изолированном виде он также выпускается и его эффективность видна при несколько меньших дозах, чем в случае с модафинилом.
Основным и наиболее заметным эффектом из-за которого стоит купить модафинил является снижение чувства усталости и увеличение энергии и мотивации к действию. Имеет длительное время действия (до 12 часов), поэтому одна порция, принятая утром, дает стабильный уровень энергии в течение дня, что очень удобно. Он не подавляет аппетит, как другие стимуляторы.
Подсчитано, что биодоступность модафинила составляет 40-65%, а максимальная концентрация достигается через 2-3 часа [1]. Заметный эффект появляется примерно через час после приема. При приеме внутрь после еды это может отсрочить эффект, но вряд ли повлияет на количество абсорбированного в целом.
При позднем употреблении модафинила у вас будут проблемы со сном. В обычных ситуациях это неразумно, но иногда бывают чрезвычайные ситуации, в которых, тем не менее, мы должны оставаться в режиме ожидания всю или значительную часть ночи. Лучше модафинила для таких случаев трудно себе представить.
В исследованиях фМРТ здоровых пожилых людей было обнаружено, что модафинил улучшает нейронную связь в мозжечке и коре головного мозга [2]. Исследования также показывают, что эффективность модафинила в некоторой степени зависит от размера IQ пользователя. Среди здоровых студентов было замечено, что у лиц с более низким коэффициентом интеллекта модафинил действовал значительно эффективнее [3].
Ряд положительных эффектов на познание наблюдался у здоровых людей без лишения сна. К ним относятся: улучшение пространственной рабочей памяти, лучшее планирование и более эффективное принятие решений, а также улучшенные результаты в тестах PRM (память распознавания образов). Также было замечено, что участники находили выполнение заданий более приятным [4].
Отзывы о модафиниле, как правило, очень положительные. Он чрезвычайно популярен среди людей, занимающихся высокоинтеллектуальными темами — юристов, программистов, руководителей компаний, студентов сложных факультетов.
Часто сообщается о быстром формировании толерантности к его эффектам, однако при использовании в лечебных целях даже в течение многих недель он работает адекватно.
Благодаря механизму действия и эффектам модафинила он обладает терапевтическим потенциалом при ряде заболеваний.
Нарколепсия – это чрезмерная дневная сонливость, которая проявляется даже бесконтрольным засыпанием. Лечение нарколепсии является основным применением модафинила, и он прекрасно с этим справляется. Это подтверждено в ряде исследований на достаточно больших группах больных [1].
Как и в случае с нарколепсией, свойства модафинила снижать усталость и заряжать энергией помогают людям, борющимся с хронической усталостью. Сюда входят люди, которые борются с апноэ во сне или работают посменно.
Пациенты, борющиеся с этим заболеванием, обычно очень хорошо реагируют на препараты, повышающие уровень дофамина. У таких людей, как это ни парадоксально, стимуляторы позволяют укротить бушующие мысли и успокоиться.
Действие модафинила делает ваше мышление более ясным и улучшает концентрацию, и поэтому это одна из самых эффективных специальных мер для улучшения познания. Он также улучшает связь между нейронами, улучшает память и увеличивает скорость обработки информации.
Благодаря положительному влиянию на самочувствие и активацию в сочетании с благоприятным профилем безопасности модафинил может использоваться в заместительной терапии зависимости. Он используется у наркоманов кокаина [5] [6] или метамфетамина [7].
Другие области применения включают: регенерацию после анестезии на следующий день после операции, лечение некоторых видов депрессии, уменьшение сонливости при миотонической дистрофии [1].
Модафинил обладает исключительно широким спектром действия, что делает его эффекты уникальными.
Ингибирует активность переносчика дофамина (DAT), что увеличивает его количество в синаптических щелях. Это позволяет дофамину стать более активным, так как большее его количество активирует постсинаптические у- рецепторы . Аналогичным образом он работает и в отношении переносчика норадреналина, но доминирующим в данном случае является влияние на дофамин. Ингибирование ДАТ модафинилом такое же, как и в случае кокаина, но оно не разделяет эффекты его применения, поэтому его называют атипичным ингибитором ДАТ [8].
Гистамин в основном связан с аллергией, но он также действует как активирующий нейротрансмиттер, участвующий в регуляции циркадианных ритмов, как и орексин. Орексин, с другой стороны, представляет собой нейропептид, который вырабатывается в гипоталамусе. Работая с другими системами мозга, он регулирует ритм сна и бодрствования. Модифинил активирует орексинергические нейроны, что, в свою очередь, увеличивает высвобождение гистамина в гипоталамусе [9].
Как известно, глутамат и ГАМК действуют противоположно. Один стимулирует, а другой тормозит, как инь и ян. Модафинил снижает концентрацию внеклеточной ГАМК за счет ингибирования ее высвобождения, причем этот эффект опосредован рецепторами серотониновой системы [10]. Параллельно с этим действием модафинил также усиливает действие глутамата, изменяя баланс между этими нейротрансмиттерами на более стимулирующий [11]. Глутамат растет в таких областях, как таламус, гиппокамп, стриатум, медиальное преоптическое поле и задний гипоталамус [1]. В конечном итоге это приводит к большей активации центральной нервной системы и более эффективной нейропластичности.
Влияние модафинила на отдельные нейромедиаторы
Источник: https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3800148/
Модафинил не вызывал значительного повышения уровня серотонина у людей, хотя взаимодействие было отмечено в исследованиях на животных in vitro и in vivo. В исследованиях на грызунах с препаратами из группы СИОЗС наблюдался синергетический эффект, заключающийся в более эффективном повышении концентрации серотонина, однако в исследованиях на людях этот эффект не подтвердился.
Мы можем ясно видеть здесь, что модафинил влияет на психомоторную активацию посредством множества механизмов. Таким образом, вероятность терапевтического успеха максимизируется, потому что, если, например, пациент не особенно реагирует на увеличение дофамина, может ощущаться эффект увеличения орексина, гистамина и глутамата. Благодаря этому он также выделяется на фоне метилфенидата и амфетаминов.
В начале стоит отметить, что он не оказывает наркотического действия и не вызывает эйфории, как метилфенидат или амфетамины. В отличие от других популярных стимуляторов модафинил имеет низкий риск привыкания [12]. Отчасти это может быть связано с большой продолжительностью действия — быстродействующие меры вызывают более сильное привыкание.
У людей с нарколепсией применение средней дозы 330 мг в течение 16 недель было эффективным и хорошо переносимым [13].
Побочные эффекты не распространены, но, конечно, они есть. Наиболее распространенными из них являются:
Из-за того, что модафинил повышает уровень гистамина, его нельзя рекомендовать людям, у которых есть проблемы с его переносимостью.
Модафинил влияет на активность нескольких ферментов цитохрома Р450, которые метаболизируют другие лекарства. Поэтому, если вы собираетесь принимать модафинил вместе с другими лекарствами, стоит сначала проверить взаимодействие на этом уровне. Наибольшее влияние оказывают ферменты CYP2C19 (ингибирование) и CYP3A4 (активация) [14].
Химическая структура S- и R-энантиомеров модафинила. Источник: Википедия
Модафинил чаще всего встречается в таблетках по 200 мг (150 мг армодафинила). Типичные дозы составляют 100 или 200 мг однократно, но есть вариации в обе стороны. Людям с высокой чувствительностью или тем, кому нужно только легкое действие, но на более длительный срок, используют до 50 мг в день. С другой стороны, люди с более серьезными проблемами или с низкой чувствительностью принимают 300 мг в день. В исследованиях можно было встретить дозы до 800 мг, но они были достаточно специфичны — они должны были определить рекреационный потенциал модафинила, а участниками в их карточке были люди с политоксикоманией. Однако при таких дозах побочные эффекты уже достаточно выражены и часто вынуждают прекратить использование.
Метаболизм модафинила изменяется у людей с печеночной недостаточностью. Доза должна составлять половину обычно рекомендуемой дозы, хотя предлагается некоторая осторожность. Следует также принимать во внимание почечную дисфункцию, при которой модафинил не рекомендуется.
Автор: Войцех Новосада.
Источники:
[1] https://www.gwern.net/docs/modafinil/2008-kumar.pdf
[2] Miriam Punzi et al. «Вызванные модафинилом изменения функциональной связи в коре и мозжечке здоровых пожилых людей» Front Aging Neurosci. 2017; 9: 85.
[3] Randall DC et al. «Когнитивные эффекты модафинила у студентов-добровольцев могут зависеть от IQ». Фармакол Биохим Поведение. 2005 Сентябрь, 82 (1): 133-9.
[4] У. Мюллер и др. «Влияние модафинила на невербальное познание, удовольствие от выполнения задач и творческое мышление у здоровых добровольцев» Нейрофармакология. 2013 январь; 64 (5): 490–495.
[5] Чарльз А. Дакис и др. «Двойное слепое плацебо-контролируемое исследование модафинила при кокаиновой зависимости» Neuropsychopharmacol 30, 205-211 (2005).
[6] Харт, К. и др. «Самоуправление курением кокаина снижается модафинилом». Нейропсихофармакол 33, 761–768 (2008).
[7] Дорота Золковска и др. «Доказательства участия переносчиков дофамина в поведенческих стимулирующих эффектах модафинила» J Pharmacol Exp Ther. 2009 май; 329 (2): 738–746.
[8] Maarten EA Reith et al. «Поведенческие, биологические и химические взгляды на атипичные агенты, воздействующие на переносчик дофамина». 2015 1 февраля; 0:1-19.
[9] Ишизука Т. и соавт. «Моданифил активирует гистаминергическую систему через орексинергические нейроны». Neurosci Lett, 15 октября 2010 г., 483 (3): 193-6.
[10] Ферраро Л. и соавт. «Лекарство модафинил, стимулирующее бдительность, снижает высвобождение ГАМК в медиальной преоптической области и в заднем гипоталамусе бодрствующей крысы: возможное участие серотонинергического рецептора 5-HT3». Neurosci Lett, 1996, 6 декабря, 220 (1): 5–8.
[11] Ферраро Л. и соавт. «Антинарколептический препарат модафинил увеличивает высвобождение глутамата в таламических областях и гиппокампе». Нейроотчет. 1997, 8 сентября, 8 (13): 2883-7.
[12] Ясински Д.Р. «Оценка возможности злоупотребления модафинилом с использованием метилфенидата в качестве эталона». Дж Психофармакол. 2000 март, 14 (1): 53-60.
[13] H. Moldofsky et al. «Рандомизированное исследование долгосрочной постоянной эффективности и безопасности модафинила при нарколепсии» Sleep Medicine, том 1, выпуск 2, 1 апреля 2000 г., страницы 109–116.
[14] Дарвиш М. и соавт. «Профиль взаимодействия армодафинила с лекарствами, метаболизируемыми ферментами цитохрома P450 1A2, 3A4 и 2C19 у здоровых людей». Клин Фармакокинет. 2008, 47 (1): 61-74.
-192x200.jpg "HAB Pharma Modvigil 200 - 10 tab")